IBUPROFEN (SISTEMIK) bagian 2
DOSIS Ibuprofen
Untuk meminimalkan risiko kejadian kardiovaskular yang merugikan dan / atau GI (gastrointestinal), gunakan dosis terendah yang efektif dan durasi terpendek terapi yang konsisten dengan pengobatan pasien. Sesuaikan dosis berdasarkan kebutuhan individu dan respon; mencoba untuk titrasi ke dosis efektif terendah.
1.Pasien Pediatric
Dosis pada anak-anak harus disesuaikan oleh berat badan.
Penyakit inflamasi
> Rheumatoid Arthritis Juvenile (anak anak)
Oral:
30-40 mg / kgBB sehari dibagi dalam 3 atau 4 dosis. Dosis 20 mg / kgBB sehari dalam dosis terbagi mungkin cukup untuk anak-anak dengan penyakit ringan.
Nyeri
Oral:
Untuk nyeri ringan sampai sedang pada anak-anak 6 bulan sampai 12 tahun, 10 mg / kgBB setiap 6-8 jam.
> Dosis untuk Pengobatan sendiri Sakit Minor berdasarkan Umur-atau Berat pada Anak 6 Bulan untuk 11 Tahun:
Umur Berat Dosis
| Umur | Weight | Dosis |
| 6-11 Bulan | 12-17 pounds (sekitar 5-8 kg) | 50 mg |
| 12-23 Bulan | 18-23 pounds (sekitar 8-10 kg) | 75 mg |
| 2-3 Tahun | 24-35 pounds (sekitar 11-16 kg) | 100 mg |
| 4-5 tahun | 36-47 pounds (sekitar 16-21 kg) | 150 mg |
| 6-8 tahun | 48-59 pounds (sekitar 22-27 kg) | 200 mg |
| 9-10 tahun | 60-71 pounds (sekitar 27-32 kg) | 250 mg |
| 11 tahun | 72-95 pounds (sekitar 33-43 kg) | 300 mg |
Untuk pengobatan sendiri sakit dan nyeri ringan pada anak-anak ≥12 tahun, 200 mg setiap 4-6 jam; dapat meningkatkan dosis sampai 400 mg setiap 4-6 jam jika dibutuhkan.
Demam
Oral:
Untuk anak-anak 6 bulan sampai 12 tahun: 5 mg / kgBB untuk suhu <39 ° C; 10 mg / kg untuk suhu> 39 ° C.
> Dosis berdasarkan Umur-atau Berat untuk pengobatan Demam secara mandiri pada Anak berumur 6 Bulan sampai 11 Tahun
| Age | Weight | Dosis |
| 6-11 bulan | 12-17 pounds (sekitar 5-8 kg) | 50 mg |
| 12-23 bulan | 18-23 pounds (sekitar 8-10 kg) | 75 mg |
| 2-3 tahun | 24-35 pounds (sekitar 11-16 kg) | 100 mg |
| 4-5 tahun | 36-47 pounds (sekitar 16-21 kg) | 150 mg |
| 6-8 tahun | 48-59 pounds (sekitar 22-27 kg) | 200 mg |
| 9-10 tahun | 60-71 pounds (sekitar 27-32 kg) | 250 mg |
| 11 tahun | 72-95 pounds (sekitar 33-43 kg) | 300 mg |
Untuk pengobatan sendiri untuk demam pada anak berumur ≥12 tahun, 200 mg setiap 4-6 jam; dapat meningkatkan dosis sampai 400 mg setiap 4-6 jam jika dibutuhkan.
PDA
> IV (intravena)
Setiap terapi terdiri dari 3 dosis diberikan pada interval 24 jam.
Dosis Berdasarkan berat badan neonates ketika kelahiran.
Dosis pertama adalah 10 mg / kgBB; dosis kedua dan ketiga masing-masing adalah 5 mg / kgBB.
Jika anuria atau oliguria ( jumlah urin <0,6 mL / kg per jam) hadir pada saat dosis kedua atau ketiga, menahan dosis sampai hasil laboratorium menunjukkan bahwa fungsi ginjal telah kembali normal.
Jika ductus arteriosus menutup atau secara substansial mengerut setelah selesai bagian pertama, tidak ada dosis lanjutan yang diperlukan.
Jika ductus arteriosus gagal menutup atau membuka kembali, ibuprofen bagian kedua, terapi farmakologis alternatif, atau operasi mungkin dibutuhkan.
2. Dewasa
Penyakit inflamasi
> Osteoarthritis atau Rheumatoid Arthritis
Oral:
1,2-3,2 g per hari, diberikan sebagai 300 mg 4 kali sehari, atau 400, 600, atau 800 mg 3 atau 4 kali sehari
Nyeri
Oral:
Untuk nyeri ringan sampai sedang, 400 mg setiap 4-6 jam.
Untuk pengobatan sendiri pada sakit ringan dan nyeri, 200 mg setiap 4-6 jam; meningkatkan dosis sampai 400 mg setiap 4-6 jam jika dibutuhkan.
Untuk pengobatan sendiri sakit migrain, 400 mg sekali dalam 24 jam
> IV
Individu ≥17 tahun: 400-800 mg setiap 6 jam
Dismenore
Oral:
400 mg setiap 4 jam sesuai dengan kebutuhan; memulai di awal awal pain.100
Untuk pengobatan sendiri, 200 mg setiap 4-6 jam; bisa meningkat sampai 400 mg setiap 4-6 jam jika diperlukan
Demam
Oral:
Untuk pengobatan sendiri, 200 mg setiap 4-6 jam; bisa meningkat sampai 400 mg setiap 4-6 jam jika dibutuhkan.
> IV
Individu ≥17 tahun: awalnya 400 mg; kemudian 400 mg setiap 4-6 jam atau 100-200 mg setiap 4 jam.
BATASAN PERESEPAN / PENGOBATAN
Pasien Pediatric
Penyakit inflamasi
> Juvenile Rheumatoid Arthritis
Oral: Maksimum 50 mg / kgBB sehari.
Nyeri
Oral:
Untuk nyeri ringan sampai sedang pada anak-anak berumur 6 bulan sampai 12 tahun, maksimal 40 mg / kgBB sehari.
Untuk pengobatan sendiri dari sakit ringan dan nyeri pada anak-anak berumur 6 bulan sampai 11 tahun, tidak melebihi dosis yang dianjurkan; tidak menggunakan dosis yang dianjurkan lebih dari 4 kali sehari. Pengobatan sendiri pada demam seharusnya tidak lebih dari 3 hari kecuali diarahkan oleh dokter.
Untuk pengobatan sendiri dari sakit ringan dan nyeri pada anak-anak ≥12 tahun, maksimum 1,2 g sehari. Pengobatan mandiri tidak boleh melebihi 10 hari kecuali diarahkan oleh dokter
Demam
Oral:
Maksimum 40 mg / kgBB sehari pada anak 6 bulan sampai 12 tahun
Untuk pengobatan sendiri pada anak-anak 6 bulan sampai 11 tahun, tidak melebihi dosis yang dianjurkan; tidak mengkonsumsi dosis yang dianjurkan lebih dari 4 kali sehari Pengobatan mandiri pada demam tidak boleh melebihi 3 hari kecuali diarahkan oleh dokter.
Untuk pengobatan sendiri pada anak-anak ≥12 tahun, maksimum 1,2 g sehari. Pengobatan mandiri tidak boleh melebihi 3 hari kecuali diarahkan oleh dokter
Dewasa
Penyakit inflamasi
> Osteoarthritis atau Rheumatoid Arthritis
Oral:
maksimum 3,2 g sehari
Nyeri
Oral:
Untuk nyeri ringan sampai sedang, maksimum 3,2 g sehari. Untuk pengobatan sendiri dari sakit ringan dan nyeri, maksimum 1,2 g sehari. Pengobat tidak boleh melebihi 10 hari kecuali diarahkan oleh dokter
Untuk pengobatan sendiri sakit migrain, maksimal 400 mg dalam waktu 24 jam kecuali diarahkan oleh dokter
> IV
Maksimum 3,2 g dalam 24 jam
Dismenore
Oral: maksimum 3,2 g sehari
Untuk pengobatan sendiri, maksimum 1,2 g sehari.
Demam
Oral:
Untuk pengobatan sendiri, maksimum 1,2 g sehari. Pengobatan tidak boleh melebihi 3 hari kecuali diarahkan oleh dokter.
IV
Maksimum 3,2 g dalam 24 jam
Populasi Khusus
Penurunan ginjal
Pertimbangkan pengurangan dosis pada pasien dengan kerusakan ginjal substansial
PERHATIAN IBUPROFEN
Kontraindikasi
• Dikenal hipersensitivitas terhadap ibuprofen atau bahan dalam formulasi
• Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh aspirin atau NSAID lainnya
• Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan CABG pembedahan
Terapi IV untuk PDA
• Dikitahui atau dicurigai infeksi tanpa diobati
• Perdarahan, perdarahan intrakranial terutama aktif atau perdarahan GI; trombositopenia; defek koagulasi.
• Dikitahui atau dicurigai necrotizing enterocolitis.
• kerusakan ginjal Substansial
• Penyakit jantung kongenital jika patensi duktus arteriosus diperlukan untuk aliran paru atau sistemik darah (misalnya, atresia paru, tetralogi Fallot parah, coarctation parah aorta)
Peringatan / Kewaspadaan
Peringatan
Efek kardiovaskular
Selektif COX-2 inhibitor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular (misalnya, MI, stroke) pada situasi tertentu. Beberapa prototipe NSAID juga telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular. Bukti saat ini menunjukkan bahwa penggunaan ibuprofen mungkin terkait dengan peningkatan resiko kardiovaskular.
Gunakan NSAIDs dengan hati-hati dan diawasi secara cermat (misalnya, memantau perkembangan kejadian kardiovaskular), dan pada dosis efektif terendah untuk durasi terpendek dari kebutuhan.
Penggunaan jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah, tampaknya tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius (kecuali segera setelah operasi CABG)
Tidak ada bukti yang konsisten bahwa penggunaan bersamaan dengan aspirin dosis rendah mengurangi peningkatan risiko kejadian kardiovaskular serius yang berhubungan dengan NSAID
Hipertensi dan memburuknya penyakit hipertensi dilaporkan; salah satu dari dua itu berkontribusi pada peningkatan kejadian kardiovaskular events. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi; memantau BP(Blood Pressure) / Tekanan Darah. Gangguan respon terhadap diuretik tertentu dapat terjadi (Lihat di bawah Interaksi.)
Retensi cairan dan udem dilaporkan. Perhatian / hati-hait pada pasien dengan retensi cairan atau gagal jantung
Efek pda GI (Gastrointestinal)
Toksisitas GI yang serius (misalnya, perdarahan, ulserasi, perforasi) dapat terjadi dengan atau tanpa gejala peringatan; peningkatan risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan saluran cerna atau ulserasi, pasien geriatri, perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, dan mereka yang memiliki kondisi kesehatan umum yang buruk.
Untuk pasien berisiko tinggi untuk komplikasi dari NSAID menginduksi Ulserasi GI (misalnya, perdarahan, perforasi), pertimbangkan penggunaan bersamaan dengan misoprostol. Alternatif, pertimbangkan penggunaan bersamaan dengan inhibitor pompa proton (PPI/Proton pump inhibitor) (misalnya, omeprazole) atau penggunaan NSAID yang merupakan inhibitor selektif COX-2 (misalnya, celecoxib).
Kontraindikasi pada neonatus dengan necrotizing enterocolitis.
Efek ginjal
Secara langsung menciderai ginjal, termasuk nekrosis papiler ginjal, dilaporkan pada pasien yang menerima NSAID jangka panjang.
Potensi decompensation ginjal terbuka. Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati atau gagal jantung, pada pasien geriatri, pada pasien dengan penurunan volume, dan pada mereka yang menerima diuretik, ACE inhibitor , atau angiotensin II receptor antagonist (ARB).
Pengatasan Dehidrasi sebelum memulai terapi ibuprofen.
Insufisiensi ginjal (termasuk oliguria), peningkatan BUN, peningkatan Scr, dan gagal ginjal dilaporkan dalam neonates.
Reaksi Sensitivitas
Reaksi hipersensitivitas
Reaksi anafilaktoid dilaporkan
Intervensi medis Segera dan penghentian untuk anafilaksis.
Hindari pada pasien dengan aspirin triad (sensitivitas aspirin, asma, polip hidung); hati-hati pada pasien dengan asthma.
Reaksi Dermatologi
Reaksi kulit yang serius (misalnya, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik) dilaporkan; dapat terjadi tanpa peringatan. Hentikan pada kemunculan ruam pertama atau tanda-tanda lain dari hipersensitivitas (misalnya, lepuh, demam, pruritus)
Kewaspadaan Umum
Efek pada Hati
Reaksi parah termasuk penyakit kuning, hepatitis fulminan yang fatal, nekrosis hati, dan gagal hati (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang dengan NSAIds.
Peningkatan serum ALT atau AST
Pantau gejala dan / atau tanda-tanda yang menunjukkan disfungsi hati; memantau hail tes fungsi hati yang abnormal. Hentikan jika tanda-tanda atau gejala penyakit hati atau manifestasi sistemik (misalnya, eosinofilia, ruam) terjadi
Efek Hematologi
Anemia dilaporkan jarang terajdi. Tentukan konsentrasi hemoglobin atau hematokrit pada pasien yang menerima terapi jangka panjang jika tanda-tanda atau gejala anemia tejadi.
Dapat menghambat agregasi trombosit dan memperpanjang waktu perdarahan
Potensi perdarahan intraventrikular spontan pada neonates. Amati pada bayi prematur tanda-tanda perdarahan.
Kontraindikasi pada neonatus yang berdarah dan orang-orang dengan trombositopenia atau defek koagulasi.
IBUPROFEN PADA POPULASI TERTENTU
Kehamilan
Kategori C. Hindari penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan penutupan dini ductus arteriosus.106
Laktasi
Tidak terdeteksi dalam susu; Namun, studi yang terbatas. Penggunaannya tidak direkomendasikan
Geriatric
Pasien geriatri mentolerir GI ulserasi dan perdarahan kurang baik dari individu lainnya. Efek Fatal pada GI yang merugikan dilaporkan lebih sering pada pasien geriatri dari dewasa muda,
Penurunan ginjal
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit ginjal, Pengunaan tidak dianjurkan pada pasien dengan penyakit ginjal lanjut; pemantauan ketat fungsi ginjal disarankan jika digunakan
Efek samping Ibuprofen yang umum
Dengan terapi oral ibuprofen, pusing, nyeri epigastrium, nyeri ulu hati, mual, rash.
Dengan terapi IV ibuprofen, mual, perut kembung, muntah, sakit kepala, perdarahan, dizziness.
Dengan terapi IV ibuprofen lisin, sepsis, anemia, pendarahan, apnea, efek GI yang merugikan, gangguan ginjal, infeksi saluran pernapasan, efek kulit, hipoglikemia, hipokalsemia, gagal pernapasan
INTERAKSI
Tidak ada bukti induksi enzim
Obat tertentu
Obat | Interaksi | Pengatasan |
| ACE inhibitors | Menurunnya respon ACE inhibitor terhadap BP / tekanan darah Dapat memperburuk fungsi ginjal pada individu dengan kerusakan ginjal | Monitor BP / tekanan darah |
| Alcohol | Meningkatakn resiko pendarahan GI(gastrointestinal) | |
| Angiotensin II receptor antagonists | Menurunnya respon Angiotensin II reseptor bloker terhadap BP / tekanan darah Dapat memperburuk fungsi ginjal pada individu dengan kerusakan ginjal | Monitor BP |
| Antacids (aluminum- and magnesium-containing) | Tidak berefek pada absorbsi ibuprofen | |
| Aspirin | Antagonis effect irreversible platelet-aggregation inhibitory dari aspirin; munkin membatasi efek kardioprotektif dari aspirin Meningkatkan resiko ulkus GI dan komplikasi lain. | Penggunaan secara bersamaan tidak direkomendasikan Penggunaan ibuprofen secara regular tidak direkomendasikan paa pasien yang menggunakan profilaksis kardiovaskuler dengan aspirin |
| Diuretics (furosemide, thiazides) | Mereduksi efek natriuretik | Monitoring efekasi diuretikdan gagal ginjal |
| Warfarin | Dilaporkan pendarahan | |
| | | |
| | | |
| | | |
FARMAKOKINETIK
Absorbsi
bioavailabilitas
Diserap dengan baik setelah pemberian oral; konsentrasi plasma puncak biasanya dicapai dalam waktu 1-2 jam.
Onset
Penghilang rasa sakit dan / atau kegiatan antipiretik dicapai dalam 1 jam.
Makanan
Makanan mengurangi konsentrasi plasma puncak sekitar 30-50% dan penundaan waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 30-60 menit tetapi tidak mempengaruhi tingkat absorption.
Distribusi
Protein Plasma Binding
> 99%
Eliminasi
metabolisme
Metabolisme secara Ekstensif.
Eksresi
Diekskresikan terutama dalam urin sebagai metabolit.
Half-life / waktu paruh Ibuprofen
1,8-2,4 jam
Half-hidup 10 kali lipat lebih lama pada neonatus dibandingkan dewasa
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
Kapsul dan Tablet
20-25 ° C
suspensi
20-25 ° C.
parenteral
injeksi
20-25 ° C.